近日，我院功能小分子药物研发研究团队在《Organic Letters》（IF：4.9）发表了题为“Copper-Catalyzed Regioselective Dihydroboration of Alkynes to Construct gem-Diborylalkanes”的研究论文。

有机硼化合物因其无毒、高稳定性以及碳-硼键的多样化转化，在药物化学、材料科学和合成化学中被视为高价值的化学构建单元。其中，偕二硼烷因其多功能的反应性而受到合成化学家的特别关注，并在合成中展现出广泛的应用。然而，目前发展的合成方法主要局限于末端和二烷基偕二硼烷，而内部空间受阻的苄基偕二硼烷的合成研究较少，但由于其在制备高附加值合成中间体中的潜在应用，因此对高效、适用性广的合成方法需求较高。

本研究中，我们开发了一种使用市售催化剂Cu(IMes)Cl催化炔烃与HBpin进行双氢硼化反应的方法。该反应具有广泛的底物适用性、良好的官能团耐受性以及优异的区域选择性，能够以中等至高产率合成多种内部偕二硼烷。机理研究表明：烯基硼酸酯是该反应的中间体；铜氢物种对炔烃的区域选择性迁移插入是偕二硼烷高选择性的原因。

本论文获国家自然科学基金（项目号：22301317）、河南省科技攻关项目（项目号：232102311181，242102110035）、周口师范学院高层次人才科研启动项目（项目号：ZKNUC2022029）等项目的联合资助。我院2022级化学专业学生张镇园、魏一涵参与论文发表。我院董文科博士为论文第一作者，周口师范学院为第一完成单位。

文章链接： https://doi.org/10.1021/acs.orglett.5c00943

（初审：刘广路  复审：赵辉  终审：任凯）