近日，我院李佳威博士在《The Journal of Organic Chemistry》（IF：3.3）发表了题为“Salicylaldehyde-Enabled Co(II)-Catalyzed Oxidative C−H Alkenylation of Indoles with Olefins”的研究论文。

吲哚骨架是常见商业药物如奥西莫替尼（抗癌）、阿西美辛（抗炎）中最受青睐的特征分子片段之一，被认为是药物研发和创制过程中的“特权”结构单元。近年来，由于吲哚骨架在生物活性分子和天然产物中的重要作用，C2功能化吲哚的合成受到了广泛的关注。然而，C2烯基化吲哚的合成主要依赖于N-导向基团辅助的策略。本研究中我们开发了一种水杨醛辅助钴（II）催化体系，避免了N-导向基团的引入并成功高效地实现了吲哚的C2烯基化转化。该方案具有反应条件温和、良好的底物适用范围和官能团耐受性等优点。鉴于吲哚骨架在生物活性分子中的潜在应用，我们通过该方法进一步将吲哚骨架与布洛芬、萘普生等药物分子有机结合，有望为新型药物的研发提供更多的选择。

本研究得到了河南省科技攻关项目（232102310376）和周口师范学院高层次人才科研启动经费资助项目（ZKNUC2021021）的联合资助。我院李佳威博士为论文第一作者，周口师范学院为第一完成单位，化学化工学院2022级化学专业学生乔鹭媛参与论文发表。

文章链接：https://doi.org/10.1021/acs.joc.4c01643

(编审/刘广路 签审/赵辉 审核/任凯)